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2h,酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)-贝尼地平盐酸盐。方法2:常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯,在异丙醇中加热,环合生成贝尼地平。
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1、吸收 本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1~2小时。 2、分布 1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据) 大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布
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苄基(N-脱烷化),水解3位的1-苄基-3-哌啶酯及5位的甲酯,氧化二氢吡啶环,氧化2位的甲基。4、排泄(参考在英国的试验结果)西欧健康成年男子5名,单次口服14C-盐酸贝尼地平8mg时,累积放射能排泄率,在给药后48小时内尿中排泄量为总给药量的约35%,粪中排泄约为36%,给药后120小时内尿中排泄为36%,粪中排泄约为59%。
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制剂(1)盐酸尼卡地平片(2)盐酸尼卡地平注射液(3)盐酸尼卡地平葡萄糖注射液杂质质ICHHICO2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸-2-(N-苄基N-甲基)-乙酯甲酯
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早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4~8mg,每日1次。 [4] 原发性高血压:以盐酸贝尼地平计,成人用量通常为1日1次,1次
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(1)游离水杨酸:药典采用目视比色法检查贝诺酯中的游离水杨酸。检查的原理为利用贝诺酯结构中无酚羟基,不能与高铁盐作用,而水杨酸则可与高铁盐反应呈紫色,与一定量水杨酸对照溶液生成的色泽比较,从而控制游离水杨酸的限量。方法为:取本品0.1g
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早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4~8mg,每日1次。 [4]
原发性高血压:以盐酸贝尼地平计,成人用量通常为1
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贝尼地平通过阻断L型通道达到降压、抗心绞痛的作用,以“膜途径”的作用方式,显示出其起效平缓且作用持续的降低血压的特性。贝尼地平与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。通过阻断T型通道达到保护
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一、贝尼地平化学名称为(±)-2,6,-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5—吡啶二甲酸,3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯,密度为1.29 g/cm3,临床上用于治疗高血压和心绞痛。 中文名称:贝尼地平
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反应2h,酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)-贝尼地平盐酸盐。 方法2:常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯,在异丙醇中加热,环合生成贝尼地平。